肽是分子結構介于氨基酸和蛋白質之間的一類化合物。分子量段在50~10 000Da 之間的才稱之為肽，其中分子量段在5 000~10 000Da 之間的稱大肽，在50~2 000Da 之間的稱小肽、寡肽、低聚肽，也稱小分子活性多肽。
蛋白質是生物體中四大類大分子有機物之一，其構成基本單位是氨基酸。20 種 氨基酸是構成蛋白質的基本結構和功能的單元，而肽介于氨基酸與蛋白質之間，為組成蛋白質分子的片段，是蛋白質的活性單元。但肽不是氨基酸的簡單混合，而是由基因控制，首先轉錄出mRNA，并以mRNA 為模板，tRNA 通過反密碼子與mRNA 識別，轉運所需氨基酸殘基至核糖體上，通過肽鍵連接而成；從最簡單的由2 個氨基酸殘基形成的二肽到包含幾十個氨基酸殘基的多肽，均可見到，而多肽經(jīng)過酶的作用盤曲折疊形成特定構象。肽和蛋白質沒有嚴格意義上的區(qū)分，一般將2 個氨基酸殘基到50 個氨基酸殘基組成的肽鏈稱肽，而由50 個以上氨基酸殘基組成的肽鏈就稱蛋白質。換言之，蛋白質有時也被稱為肽，這是肽的廣義概念，但本書所指的肽不包括蛋白質。
傳統(tǒng)營養(yǎng)學觀點認為，作為具有高度特異性的大分子蛋白質，不易被吸收，因而機體對其吸收只能將其完全分解成氨基酸，進而以游離氨基酸的形式吸收。但大量事實證明，蛋白質不是僅以氨基酸形式吸收，而更多以肽的形式吸收。人體在吸收氨基酸過程中，氨基酸是一個一個被吸收的，是一種主動運輸過程，需要消耗較多的能量，而且相同構造的氨基酸之間還存在拮抗競爭關系。而肽在吸收過程中是數(shù)個被一起吸收，并且相同的肽之間沒有競爭和抑制關系。在人體中，小分子肽可以100%被吸收，并且吸收速度快，耗能低；肽被吸收進入人體之后，可以直接參與蛋白質的合成，且其合成效率較游離氨基酸高很多；肽在吸收的同時，還可以促進機體對氨基酸的吸收，而對其混合物的吸收是機體吸收蛋白質營養(yǎng)的最佳機制；對于氨基酸代謝病，肽中雖然含有相關氨基酸，但在吸收過程中不受限制，從而可以有效彌補氨基酸的缺失；肽與礦物離子結合形成螯合物，可增加其水溶性，從而促進礦物質的吸收；被吸收的肽進入神經(jīng)細胞，可以作為神經(jīng)遞質，促進消化道分泌消化酶；肽被吸收進入消化道上皮細胞，調節(jié)細胞的生理活動，維持黏膜的結構和功能正常。所以對機體來說，肽的吸收和利用，比游離氨基酸和蛋白質都有優(yōu)勢。
過量蛋白質的攝入會對人體產生一些不良影響，這是因為蛋白質在人體內的分解會產生氨、酮酸及尿素等，這些代謝物質的積累會對人體產生副作用，會增加肝細胞的負擔，容易引起消化不良，甚至影響腎功能。大量研究表明，食用過量的蛋白質會增加患惡性腫瘤的風險，如直腸癌、胰腺癌、腎癌和乳腺癌。此外，食用動物蛋白過多，有誘發(fā)心臟病的風險。而攝入肽后不會引起營養(yǎng)過剩，而且還可以調節(jié)人體的營養(yǎng)平衡。正因為肽有如此多的優(yōu)勢，燃起了人們對其不斷探索的熱情。人們發(fā)現(xiàn)，肽有增強機體免疫、抗感染、降血壓、降血脂、降血糖、消除疲勞、抗腫瘤、抗氧化、延緩衰老、鎮(zhèn)痛、調節(jié)神經(jīng)系統(tǒng)和內分泌、抑制血小板聚集和血栓形成、促進礦物質吸收等生理功能。
活性肽包括內源性和外源性兩種。內源性活性肽是指存在于機體內的天然生物活性肽，在機體中的含量很少，但是效應很強，如促生長激素釋放素、促甲狀腺激素、胰島素樣生長因子、胸腺素（又稱胸腺肽）、緩激肽、胰激肽和神經(jīng)肽等等，尤以大腦中含量最多，可調節(jié)機體各大系統(tǒng)和細胞的生命活動；外源性生物活性肽是指人體以外的肽類物質，存在于動、植物和微生物體內。目前已知的自然界中的活性肽有數(shù)萬種，人體中發(fā)現(xiàn)的活性肽有1 000 種左右，是人體中最重要的活性物質之一，在人的生長、發(fā)育、繁殖、代謝、疾病以及衰老和死亡的過程中起著極為關鍵的作用。肽在人體內含量異常，會對人體的功能產生重要影響，甚至導致各種疾病。
活性肽的重要性，以及某種情況下的相對不足，促使人們將目光投向了自然界。近年來，除了中藥活性成分生物堿類、黃酮類、揮發(fā)油類、苷類、萜類等小分子物質，中藥活性肽日益受到了人們的重視，因為它具有如下特點：分子量小、組織穿透力強、吸收效率高、轉運速度快、不與其他物質競爭載體且載體不易飽和；作為蛋白質合成的中間產物，可直接被利用，并能夠參與組織蛋白質的合成和調節(jié)；溶解性好、性質穩(wěn)定，可大量制備等；口服或注射效果均較為理想。目前已證實，中藥活性肽在生長發(fā)育、美容護膚、抗炎、抗氧化、免疫調節(jié)、治療慢性疾病等方面均有良好的生物活性。因此，中藥活性肽具有較大的潛在藥用價值，成為了中藥藥物研發(fā)的熱點之一。富含活性肽類中藥的深入研究與開發(fā)，具有重要的理論價值和現(xiàn)實意義，并且對中醫(yī)藥現(xiàn)代化和國際化有一定的借鑒作用。
為進一步拓展中藥活性肽的研究與應用，我們從肽的概念及其研究動態(tài)，以及中藥活性肽研究現(xiàn)狀入手，撰寫了本書，罅隙紕漏在所難免，還望讀者批評指正！本書撰寫過程中，得到了人民衛(wèi)生出版社的大力支持和幫助，謹此致以衷心的感謝！
王振亮
2022 年10 月18 日