目錄
第一章 緒論1
第一節(jié) 藥物化學(xué)的起源與發(fā)展1
第二節(jié) 藥物的名稱9
第二章 鎮(zhèn)靜催眠藥物和抗癲癇藥物12
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥物12
第二節(jié) 抗癲癇藥物19
第三章 抗精神失常藥物26
第一節(jié) 抗精神病藥物26
第二節(jié) 抗抑郁藥35
第四章 鎮(zhèn)痛藥物及局部麻醉藥物42
第一節(jié) 阿片類鎮(zhèn)痛藥物42
一、嗎啡生物堿及其半合成衍生物43
二、合成類鎮(zhèn)痛藥物46
三、基于阿片受體三點(diǎn)結(jié)合模型的鎮(zhèn)痛藥物52
第二節(jié) 非甾體抗炎藥53
一、苯胺類54
二、羧酸類55
三、其他類60
第三節(jié) 局部麻醉藥物65
第五章 膽堿類藥物73
第一節(jié) 擬膽堿藥物73
一、膽堿受體激動劑73
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑75
第二節(jié) 抗膽堿藥物78
一、M受體拮抗劑78
二、N受體拮抗劑84
第六章 作用于腎上腺素能受體的藥物89
第一節(jié) 作用于β腎上腺素能受體的藥物89
一、β腎上腺素能受體激動劑90
二、β腎上腺素能受體阻滯劑96的藥物99
第七章 神經(jīng)退行性疾病治療藥物103
第一節(jié) 抗阿爾茨海默病藥物103
第二節(jié) 抗帕金森病藥物107
第八章 組胺H受體拮抗劑與質(zhì)子泵抑制劑114
第一節(jié) H1受體拮抗劑115
第二節(jié) H2受體拮抗劑124
第三節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑131
第九章 作用于離子通道及血管緊張素藥物136
第十章 調(diào)血脂藥物及其他心血管系統(tǒng)藥物158
第一節(jié) 調(diào)血脂藥物158
一、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑158
二、影響膽固醇和甘油三酯代謝的藥物162
第二節(jié) NO供體藥物168
第三節(jié) 抗血栓藥物171
一、抗血小板聚集藥物171
二、抗凝血藥物172
第十一章 抗腫瘤藥物176
第一節(jié) 生物烷化劑176
第二節(jié) 抗代謝藥物186
第三節(jié) 抗腫瘤抗生素193
第四節(jié) 其他抗腫瘤藥物196
第十二章 抗生素202
第一節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素202
一、青霉素類203
二、頭孢菌素類211
三、非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑218
第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素221
第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素223
第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素226
第五節(jié) 氯霉素類抗生素230
第十三章 合成抗菌藥物234
第一節(jié) 磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑234
一、磺胺類抗菌藥物234
二、抗菌增效劑238
第二節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物241
第三節(jié) 噁唑烷酮類抗菌藥物247
第四節(jié) 抗結(jié)核藥物249
一、合成抗結(jié)核藥物250
二、抗結(jié)核抗生素254
第五節(jié) 抗真菌藥物256
一、唑類抗真菌藥物257
二、烯丙胺類抗真菌藥物260
三、抗真菌抗生素262
第十四章 抗病毒藥物266
第一節(jié) 抗艾滋病毒藥物266
一、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑266
二、HIV蛋白酶抑制劑270
第二節(jié) 其他抗病毒藥物273
第十五章 合成降血糖藥物及利尿藥物278
第一節(jié) 合成降血糖藥物278
一、胰島素分泌促進(jìn)劑279
二、胰島素增敏劑283
三、α-葡萄糖苷酶抑制劑285
四、二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑286
五、胰高血糖素樣肽-1受體激動劑288
六、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2抑制劑290
第二節(jié) 利尿藥物292
一、碳酸酐酶抑制劑293
二、Na+-Cl–協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑294
三、Na+-K+-2Cl–協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑296
四、阻斷腎小管上皮Na+通道藥物298
五、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑299
第十六章 激素及抗骨質(zhì)疏松藥物301
第一節(jié) 前列腺素301
第二節(jié) 甾體激素303
一、雌激素304
二、抗雌激素307
三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素310
四、孕激素314
五、抗孕激素318
第三節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素320
第四節(jié) 抗骨質(zhì)疏松藥物328
一、抗分解代謝藥物328
二、合成代謝藥物332
三、骨礦化藥物332
四、解偶聯(lián)劑334
第十七章 維生素336
第一節(jié) 脂溶性維生素336
一、維生素A類336
二、維生素D類339
三、維生素E類342
第二節(jié) 水溶性維生素345
一、維生素B類345
二、維生素C類347
第十八章 新藥研究的基本途徑與方法351
第一節(jié) 藥物與靶點(diǎn)的相互作用351
一、藥物作用的生物靶點(diǎn)351
二、藥物與靶點(diǎn)作用的方式354
第二節(jié) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化356
一、先導(dǎo)物的來源357
二、結(jié)構(gòu)優(yōu)化的策略和方法358
第三節(jié) 藥物分子設(shè)計(jì)簡介363
一、基于受體的藥物分子設(shè)計(jì)364
二、基于配體的藥物分子設(shè)計(jì)366
第四節(jié) 藥物研究的新技術(shù)與新方法368
一、多靶點(diǎn)藥物分子設(shè)計(jì)368
二、藥物大數(shù)據(jù)369
三、蛋白降解靶向聯(lián)合體技術(shù)370
第十九章 藥物代謝反應(yīng)372
第一節(jié) 藥物代謝的酶372
一、細(xì)胞色素P450酶系372
二、氧化酶373
三、還原酶系373
四、水解酶374
第二節(jié) Ⅰ相代謝374
一、氧化反應(yīng)374
二、還原反應(yīng)382
三、水解反應(yīng)383
四、脫鹵素反應(yīng)385
第三節(jié) Ⅱ相代謝385
一、葡糖醛酸結(jié)合反應(yīng)386
二、硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)387
三、谷胱甘肽結(jié)合反應(yīng)387
四、氨基酸結(jié)合反應(yīng)388
五、乙�；�結(jié)合反應(yīng)388
六、甲基化結(jié)合反應(yīng)389
第四節(jié) 藥物代謝在藥物研究中的作用390
一、解釋藥物的作用機(jī)制390
二、優(yōu)化藥物的藥動學(xué)性質(zhì)390
三、設(shè)計(jì)和發(fā)現(xiàn)新藥391