本書圍繞著藥物發(fā)現(xiàn)與開發(fā)的流程進(jìn)行編排與介紹,內(nèi)容包括化學(xué)藥物與新藥研發(fā)、藥物作用的靶點(diǎn)、藥物代謝與藥代動(dòng)力學(xué)、藥物類藥性、藥物的活性篩選、藥物發(fā)現(xiàn)、藥物開發(fā)、知產(chǎn)權(quán)保護(hù)、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)與人工智能,以及主要藥物類別的分章介紹。
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2014.08-2017.08 美國埃默里大學(xué)醫(yī)學(xué)院博士后,2008.09-2013.06 中國藥科大學(xué)藥學(xué)院,藥物化學(xué)博士,2004.09-2008.06 中國藥科大學(xué)藥學(xué)院制藥工程學(xué)士2021.01至今 杭州師范大學(xué)醫(yī)學(xué)部藥學(xué)院教授 藥物化學(xué)教研室主任
2017.08-2020.12 浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院副教授
2013.06-2014.04 江蘇弘惠醫(yī)藥有限公司研發(fā)中心 項(xiàng)目經(jīng)理藥學(xué)先后主持國家自然科學(xué)基金青年基金1項(xiàng),浙江省自然科學(xué)基金1項(xiàng),參與浙江省科技廳重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃、國家自然科學(xué)基金等多項(xiàng)課題研究;發(fā)表SCI論文70余篇;主譯出版藥學(xué)專著6本;擔(dān)任Medicinal Research Reviews編委浙江省藥物化學(xué)與抗生素專業(yè)委員會青年委員,中國翻譯協(xié)會專家會員
目錄
第一部分 藥物研發(fā)理論與方法
第一章 化學(xué)藥物與藥物化學(xué)1
第一節(jié) 藥物與化學(xué)藥物1
第二節(jié) 化學(xué)藥物與生物藥物3
第三節(jié) 藥物的名稱6
第四節(jié) 藥物化學(xué)與新藥研發(fā)8
第二章 藥物作用的靶點(diǎn)21
第一節(jié) 藥物靶點(diǎn)概述21
第二節(jié) 酶22
第三節(jié) 受體26
第四節(jié) 離子通道30
第五節(jié) 核酸33
第六節(jié) 其他靶點(diǎn)34
第三章 藥物代謝與藥代動(dòng)力學(xué)37
第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程37
第二節(jié) 藥物的代謝反應(yīng)43
第三節(jié) 藥代動(dòng)力學(xué)62
第四章 類藥性71
第一節(jié) 類藥性概述71
第二節(jié) 解離常數(shù)73
第三節(jié) 親脂性77
第四節(jié) 滲透性80
第五節(jié) 溶解度86
第六節(jié) 類藥性的預(yù)測92
第五章 藥物的活性篩選95
第一節(jié) 藥物篩選概述95
第二節(jié) 體外篩選95
第三節(jié) 體內(nèi)篩選102
第六章 藥物發(fā)現(xiàn)106
第一節(jié) 苗頭化合物與先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)106
第二節(jié) 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化與策略121
第七章 藥物開發(fā)140
第一節(jié) 藥物開發(fā)概述140
第二節(jié) 藥學(xué)研究142
第三節(jié) 藥理毒理學(xué)研究150
第四節(jié) 臨床研究157
第八章 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)與人工智能在藥物研發(fā)中的應(yīng)用166
第一節(jié) 概述166
第二節(jié) 基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)167
第三節(jié) 基于配體的藥物設(shè)計(jì)174
第四節(jié) 人工智能機(jī)器學(xué)習(xí)179
第五節(jié) 無監(jiān)督機(jī)器學(xué)習(xí)194
第九章 新藥研發(fā)中的專利與知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)200
第一節(jié) 知識產(chǎn)權(quán)與專利概述200
第二節(jié) 新藥研發(fā)中的專利類型201
第三節(jié) 新藥研發(fā)中的專利授權(quán)條件202
第四節(jié) 專利的申請和審批207
第五節(jié) 專利權(quán)的內(nèi)容和保護(hù)210
第六節(jié) 專利數(shù)據(jù)庫簡介211
第二部分 分類藥物研發(fā)實(shí)踐
第十章 鎮(zhèn)痛藥213
第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥概述213
第二節(jié) 阿片受體和內(nèi)源性阿片肽214
第三節(jié) 嗎啡及其衍生物217
第四節(jié) 合成鎮(zhèn)痛藥221
第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥230
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥230
第二節(jié) 抗癲癇藥242
第十二章 抗精神病藥與抗抑郁藥258
第一節(jié) 抗精神病藥258
第二節(jié) 抗抑郁藥277
第十三章 神經(jīng)退行性疾病治療藥物291
第一節(jié) 抗帕金森病藥291
第二節(jié) 抗阿爾茨海默病藥302
第十四章 作用于腎上腺素神經(jīng)系統(tǒng)的藥物309
第一節(jié) 腎上腺素與腎上腺素受體309
第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)劑314
第三節(jié) 腎上腺素受體拮抗劑327
第十五章 非甾體抗炎藥339
第一節(jié) 炎癥與非甾體抗炎藥概述339
第二節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥343
第三節(jié) 非甾體抗炎藥348
第十六章 抗腫瘤藥368
第一節(jié) 腫瘤與抗腫瘤藥概述368
第二節(jié) 細(xì)胞毒類抗腫瘤藥369
第三節(jié) 激素類抗腫瘤藥398
第四節(jié) 分子靶向抗腫瘤藥402
第五節(jié) 其他抗腫瘤相關(guān)藥物418
第十七章 抗生素422
第一節(jié) 抗生素概述422
第二節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素425
第三節(jié) 四環(huán)素類抗生素453
第四節(jié) 氨基糖苷類抗生素457
第五節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素462
第六節(jié) 糖肽類抗生素468
第七節(jié) 其他類抗生素470
第十八章 合成抗菌藥479
第一節(jié) 磺胺類藥物479
第二節(jié) 磺胺增效劑481
第三節(jié) 喹諾酮類藥物484
第四節(jié) 唑烷酮類抗菌藥491
第五節(jié) 抗結(jié)核藥494
第十九章 抗真菌藥504
第一節(jié) 多烯類抗真菌藥504
第二節(jié) 唑類抗真菌藥505
第三節(jié) 烯丙胺類抗真菌藥514
第四節(jié) 棘白菌素類抗真菌藥516
第五節(jié) 其他抗真菌藥519
第二十章 抗病毒藥524
第一節(jié) 病毒與抗病毒藥概述524
第二節(jié) 人類免疫缺陷病毒與抗人類免疫缺陷病毒藥524
第三節(jié) 乙型肝炎病毒與抗乙型肝炎病毒藥533
第四節(jié) 流感病毒與抗流感病毒藥538
第五節(jié) 總結(jié)與展望544
第二十一章 抗高血壓藥546
第一節(jié) 自主神經(jīng)系統(tǒng)藥物546
第二節(jié) 腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物551
第三節(jié) 鈣通道阻滯劑567
第四節(jié) 利尿藥物577
第五節(jié) 抗高血壓藥的展望585
第二十二章 血脂調(diào)節(jié)藥587
第一節(jié) 血脂概述587
第二節(jié) 羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑588
第三節(jié) 苯氧烷酸類血脂調(diào)節(jié)藥595
第四節(jié) 其他血脂調(diào)節(jié)藥物597
第二十三章 抗糖尿病藥600
第一節(jié) 糖尿病與抗糖尿病藥概述600
第二節(jié) 口服降糖藥601
第三節(jié) 注射類降糖藥624
第二十四章 抗過敏藥628
第一節(jié) 過敏反應(yīng)概述628
H1受體拮抗劑630
第三節(jié) 其他過敏介質(zhì)拮抗劑643
第二十五章 抗?jié)兯?44
第一節(jié) 消化性潰瘍644
第二節(jié) 抗?jié)兯幵斒?45
第二十六章 甾體激素藥物654
第一節(jié) 雌激素與雌激素受體調(diào)節(jié)劑655
第二節(jié) 雄激素、同化激素和抗雄激素類藥物664
第三節(jié) 孕激素和抗孕激素類藥物671
第四節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物677
附錄 常見藥物英文通用名詞根/詞綴682